روپینیرول Ropinirole

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف روپینیرول

اين دارو براي درمان علائم بيماري پاركينسون ايديوپاتيك بكار مي‌رود.

مکانیسم اثر روپینیرول

اين تركيب يك آگونيست غيرارگوليني گيرنده هاي دوپامين بوده كه نسبتاً اختصاصي و با فعاليت ذاتي كامل بر گيرنده‌هاي در مغز D2 و D3 عمل مي‌كند. مكانيسم اثر دارو در درمان پاركينسون مشخص نيست، ولي احتمالاً به دليل تحريك گيرنده‌هاي پس‌سيناپسي D2درcaudate-putamen مي‌باشد.

فارماکوکینتیک روپینیرول

به طور كامل و سريع جذب مي‌شود. فراهمي زيستي اين دارو 55% ( به دليل اثر اولين گذر) و نيمه عمر آن تقريباً 6 ساعت است. متابوليسم دارو عمدتاً كبدي و توسط CYP1A2 انجام مي‌شود و متابوليت‌ها از طريق ادرار (كمتر از 10% به صورت تغيير نيافته ) دفع مي‌شوند.

منع مصرف روپینیرول

در صورت وجود توهم ،افت فشار خون (عمومي يا وضعيتي) و سابقه مفرط نسبت به دارو ، نبايد استفاده شود.

عوارض جانبی روپینیرول

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افت فشارخون، افت فشارخون وضعیتی، افزایش فشارخون، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد
گوارشی: تهوع، استفراغ
عفونی: عفونت ویروسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، کمردرد
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم اندام های انتهایی، ادم ناشی از جاذبه زمین، درد قفسه سینه، گرگرفتگی، تپش قلب، ایسکمی محیطی، فیبریلاسیون دهلیزی، انقباضات زودرس، ادم محیطی، تاکی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: درد، گیجی، توهم، حمله خواب، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، فراموشی، خواب رفتگی اندام، خمیازه، فقدان تمرکز، سرگیجه
پوستی: افزایش تعریق
گوارشی: سوء هاضمه، درد شکمی، یبوست، اسهال، خشکی دهان، بی اشتهایی، نفخ، درد ناحیه فوقانی شکم
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، ضعف جنسی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
عفونی: آنفلونزا
عصبی، عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز در نمونه خون، درد مفاصل، درد دست و پا، کرامپ عضلات، هایپرکینزی عضلات
چشمی: اختلالات بینایی، بیماری چشمی، خشکی چشم
تنفسی: نازوفارنژیت، فارنژیت، رینیت، سینوزیت، برونشیت، سرفه، تنگی نفس، احتقان بینی
عوارض نادر (%1>):
آب آوردن ریه

تداخلات دارویی روپینیرول

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP1A2
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده‌ CNS
– آگونیست دوپامین
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون

تداخلات رده X (پرهیز):
آلیزاپرید، آمی ‌سولپرید (تزریقی و خوراکی)، برومپریدول، متوتری‌مپرازین، سولپیرید

کاهش اثرات داروها توسط روپینیرول:
آمی ‌سولپرید (خوراکی)، داروهای ضد سایکوز (تیپیکال ]نسل ‌اول [)، متوتری‌مپرازین

کاهش اثرات روپینیرول توسط داروها:
آلیزاپرید، آمی ‌سولپرید (خوراکی و تزریقی)، داروهای ضد سایکوز (تیپیکال ]نسل ‌اول [)، داروهای ضد سایکوز (آتیپیکال ]نسل دوم [)، بروکلی، بروموپرید، برومپریدول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، سولپیرید، تنباکو (دود کردن)

افزایش اثرات داروها توسط روپینیرول:
آمیفوستین، برومپریدول، بوپروپیون، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، محصولات حاوی لوودوپا، نیتروپروسید، فولکودین

افزایش اثرات روپینیرول توسط داروها:
اتانول، آلفوزوسین، عوامل کاهندهی فشارخون، بریمونیدین (موضعی)، بریوودین، داروهای تضعیف‌کننده‌ CNS، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP1A2، دیازوکسید، مشتقات استروژن، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، لورمتازپام، متیل‌فنیدات، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیسرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، سولریامفتول

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها روپینیرول

. در صورت ابتلا به اختلالات كبدي، سابقه عوارض فيبروتيك ناشي از مشتثات ارگو، اختلالات شبكيه و سابقه خواب‌آلودگي اين دارو را بايد با احتياط مصرف كرد.
2. بيمار از نظر علائم افت فشار خون وضعيتي بايد تحت مراقبت باشد.

توصیه های دارویی روپینیرول

. در صورت مصرف همزمان با لوودوپا ،مقدار مصرف لوودوپا را بايد كاهش داد.
2. قطع مصرف دارو بايد به تدريج و در يك دوره يك هفته‌اي انجام شود. براي قطع مصرف دارو بايد تعداد دفعات مصرف دارو در روز به دو بار(براي 4 روز) و بعد به يك بار(براي 3 روز) تقليل يابد تا نهايتاً مصرف دارو قطع شود.
3. براي كاهش احتمال تهوع، دارو بايد با غذا مصرف شود.