الانزاپین Olanzapine

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف الانزاپین

از اين دارو براي درمان تظاهرات اختلالات رواني استفاده مي‌شود.

مکانیسم اثر الانزاپین

اگرچه مكانيسم اثر ضد جنون اين دارو مشخص نيست، ولي احتمالا با عمل آنتاگونيستي برگيرنده‌هاي منوآمين(دوپامين و سروتونين) اين اثر را اعمال مي‌كند. ولي اين دارو داراي اثر آنتاگونيستي بر گيرنده‌هاي موسكاريني ، آدرنرژيك آلفا1 نيز مي‌باشد. همچنين مي‌تواندبه طور ضعيف به گيرنده‌هاي GABAa بنزوديازپين‌ها و بتا متصل شود.

فارماکوکینتیک الانزاپین

به سرعت و به خوبي از راه دستگاه گوارش جذب مي‌شود. در اثر اولين گذر 40% دارو متابوليزه مي‌شود. نيمه عمر دارو 30 ساعت و ميزان اتصال دارو به پروتئين معادل 93% مي‌باشد. به طور عمده در كبد متابوليزه مي‌شود. دفع دارو از طريق ادرار (7% تغيير نيافته و 57% به صورت متابوليت) و مدفوع(30%) صورت مي‌گيرد.

منع مصرف الانزاپین

در صورت حساسيت مفرط نسبت به فراورده‌هاي نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی الانزاپین

*
خوراکی:
عوارض شایع (10%<):
قلبی عروقی: افت فشارخون وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، واکنش خارج هرمی، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)، سندرم شبه پارکینسون (شامل آکینزی، سفتی چرخ دنده ای عضلات، سندرم خارج هرمی، هایپرتونی، هیپوکینزی، عدم تغییر حالت صورت مانند ماسک، لرزش)، سرگیجه، سردرد، خستگی، بی خوابی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش پرولاکتین سرم، افزایش وزن
گوارشی: افزایش اشتها، خشکی دهان، سوء هاضمه، یبوست
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، کاهش بیلی روبین سرم، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف
متفرقه: صدمات غیرمترقبه
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، ادم محیطی، تاکی کاردی، افزایش فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: اختلال شخصیتی، اختلال در راه رفتن، هایپرتونی، بی قراری، زمین افتادن، اختلال در تلفظ کلمات
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش اوریک اسید، اختلالات قاعدگی (شامل آمنوره، خونریزی کم قاعدگی، تاخیر در قاعدگی، افزایش فواصب بین قاعدگی)، تغییرات پستان (شامل ترشحات، بزرگ شدن، گالاگتوره، ژینکوماستی، اختلال در ترشح شیر)
گوارشی: درد شکمی، استفراغ، اسهال
ادراری تناسلی: بی اختیاری ادرار، اختلالات جنسی (اختلال ارگاسم، تاخیر در انزال، اختلالات نعوظ، تغییر در میل جنسی، ارگاسم غیر طبیعی، نقص عملکرد جنسی)، عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: کبودی
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش، درد دست و پا، درد مفاصل، کمردرد، سفتی عضلات، دیس کینزی
چشمی: تنبلی چشم
تنفسی: رینیت، سرفه، نازوفارنژیت، فارنژیت، خون دماغ، عفونت مجاری تنفسی، سینوزیت
متفرقه: تب

تزریقی:
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، افت فشارخون، طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام، افت فشارخون وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، سدیشن، خواب آلودگی، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)، سرگیجه، خستگی، واکنش خارج هرمی، تفکرات نامعقول، توهم شنیداری، سندرم شبه پارکینسون، بی قراری، درد، خواب آشفته، درد حین پروسه درمانی، اختلالات خواب، دیس آرتری (گفتارفلجی)
پوستی: آکنه ولگاریس
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن
گوارشی: اسهال، استفراغ، خشکی دهان، افزایش اشتها، تهوع، عفونت دندان، دندان درد، درد شکمی، نفخ
ادراری تناسلی: ترشحات واژینال
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی
عفونی: عفونت ویروسی
موضعی: درد محل تزریق، آبسه محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، اسپاسم عضلات، سفتی، لرزش
گوشی: درد گوش
تنفسی: سرفه، احتقان بینی، نازوفارنژیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، درد گلو و حنجره، عطسه
متفرقه: تب

تداخلات دارویی الانزاپین

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP1A2
– تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– کاهش اثرات مرکزی هیستامین
– آنتاگونیست دوپامین
– تشدید اثرات اکستراپیرامیدال
– تشدید هایپرگلایسمی
– اثرات هیپر پرولاکتینمی (ضعیف)
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون
– کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
آکلیدینیوم، آزلاستین (نازال)، بنزودیازپین ها، بروموپرید، بروم پریدول، سیمتروپیوم، الوکسادولین، فکسینیدازول، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم، لوسولپیرید، متوکلوپرامید، اورفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پارالدهید، پیموزاید، پیریبدیل، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، روفناسین، سولپیرید، تالیدومید، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم

کاهش اثرات داروها توسط الانزاپین:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آمفتامین‌ها، داروهای ضد دیابت، داروهای ضد پارکینسون (آگونیست دوپامین)، پروکاینتیک، گوانتیدین، ایتوپراید، لوسولپیرید، نیتروگلیسیرین، پیریبدیل، کیناگولید، سکرتین

کاهش اثرات الانزاپین توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، بروکلی، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کاربامازپین، القاکننده‌های CYP1A2 (ضعیف و متوسط)، لیتیم، پیریبدیل، ریفامپین، ریتوناویر، تنباکو (دود کردن)، فرآورده‌های والپروات

افزایش اثرات داروها توسط الانزاپین:
الکل (اتیل)، آمیفاپپریدین، داروهای آنتی کولینرژیک، آزلاستین (نازال)، بنزودیازپین ها، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، سیمتروپیوم، کلاریترومایسین، کلوزاپین، تضعیف‌کننده‌های CNS، الوکسادولین، فلوپنتیکسول، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، هالوپریدول، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، مکوئیتازین، متوتری‌مپرازین، متیل‌فنیدات، متی‌روسین، میرابگرون، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، ضدافسردگی‌های طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، راموسترون، روفناسین، ساکوئیناویر، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)، سولپیرید، سوورکسانت، تالیدومید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات، زولپیدم

افزایش اثرات الانزاپین توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز (مرکزی)، آکلیدینیوم، آلیزاپرید، آمیسولپرید (تزریقی)، داروهای کاهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی سم بوتولینوم، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، بروم پریدول، بوپروپیون، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، سریتینیب، کلرال بتائین، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، مهارکننده‌های CYP1A2 (متوسط و قوی)، دیوتترابنازین، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، اسکتامین، فکسینیدازول، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، هیدروکسی‌زین، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، گیاه کاوا، لاموترژین، لمبورکسانت، لیتیم، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، متیل‌فنیدات، متوکلوپرامید، متی‌روسین، میانسرین، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اندانسترون، اوکساتومید، اوکسوممازین، پنتامیدین (سیستمیک)، پرامپانل، پیموزاید، پراملینتید، داروهای طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، داروهای ضد سایکوز طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، آنتی آریتمی های کلاس IC طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، داروهای متفرقه طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، آنتی‌بیوتیک‌های کینولونی طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، روفینامید، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)، سدیم اکسیبات، تترابنازین، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تری‌مپرازین، اومکلیدینیوم، وریکونازول

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها الانزاپین

. در تعداد كمي از بيمارن مصرف اين دارو موجب بروز سندرم بدخيم نورولپتيك مي‌شود. اين سندرم با علائم سفتي عضلاني، هيپرپيركسي، تغييرات روانی، نبض و فشار خون نامنظم، تاكي‌كاردي ، تعريق شديد، آريتمي قلبي، ميو‌گلوبينوري، نارسايي حاد كليوي مشخص مي‌گردد. در صورت مشاهده علائم فوق مصرف دراو بايد فوراً قطع كرد و نسبت به درمان علائم مذكور اقدام نمود.
2. در موارد زير اين دارو بايد با احتياط فراوان مصرف شود :
بيماري قلبي-عروقي ،بيماري عروق مغزي ،بيماري تنفسي ،پاركينسون ،صرع ،عفونت هاي حاد،نارسائي كبدي ياكليوي ،سابقه يرقان ،كم كاري تيروئيد ،مياستني گراو،بزرگي پروستات ،گلو كوم بازاويه بسته ،سالمندان ،افزايش پرولاكتين خون .
3. در صورت بروز اختلالات حركتي ديررس، مصرف دارو را بايد قطع كرد.
4. قطع مصرف دارو به تدريج و طي حداقل 2-1 هفته انجام مي‌شود.در صورتي كه قطع يكباره مصرف دارو ضروري باشد، بيمار بايد تحت نظر باشد.

توصیه های دارویی الانزاپین

. به دليل ايجاد خواب‌آلودگي و كاهش هوشياري ،‌لازم است بيماران تحت درمان در هنگام رانندگي و كار با ماشين‌آلات احتياط لازم را بعمل آورند.
2. در آغاز درمان با اين دارو ، به دليل بروز كلاپس ناشي از افت فشار خون ، بيمار بايد تحت مراقبت پزشكي باشد.