لاپاتینیب Lapatinib

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف لاپاتینیب

لاپاتینیب در درمان سرطان پستان و سایر سرطان های توده ای کاربرد دارد.

مکانیسم اثر لاپاتینیب

این دارو مهار کننده تیروزین کیناز است.

عوارض جانبی لاپاتینیب

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سردرد
پوستی: سندرم دست و پا (PPE)، راش پوستی، ریزش مو، خشکی پوست، خارش، بیماری ناخن
گوارشی: اسهال، تهوع، استفراغ، موکوزیت، التهاب دهان، بی اشتهایی، سوء هاضمه
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش هموگلوبین، کاهش نوتروفیل، کاهش سطح پلاکت
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش بیلی روبین سرم
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد دست و پا، سستی، کمردرد
تنفسی: تنگی نفس، خون دماغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: کاهش کسر تخلیه بطن چپ
سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی

تداخلات دارویی لاپاتینیب

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای BCRP
– سوبسترای P-gp
– مهارکننده CYP2C8 (ضعیف)
– مهارکننده CYP3A4 (ضعیف)
– مهارکننده P-gp (متوسط)
– افزایش فاصله QT (بسته به شرایط)

تداخلات رده X (پرهیز):
بیلاستین، کانیواپتان، دگزامتازون (سیستمیک)، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، لاسمیدیتان، اوزانیمود، پازوپانیب، پیموزاید، ریمگپنت، گیاه علف چای، توپوتکان، وین کریستین (لیپوزومال)

کاهش اثرات داروها توسط لاپاتینیب:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات لاپاتینیب توسط داروها:
القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، دگزامتازون (سیستمیک)، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، القا کننده‌های P-gp/ABCB1، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط لاپاتینیب:
آفاتینیب، آلیسکایرن، آلپلیسیب، بتریکسابان، بیلاستین، سلیپرولول، کلادریبین، کلشی سین، دابیگاتران اتکسیلات، دوفتیلید، دوکسوروبیسین (متداول)، ادوکسابان، اورولیموس، فلیبانسرین، هالوپریدول، لاروترکتینیب، لفامولین، لمبورکسانت، لومیتاپید، نالدمدین، نالوکسگل، نیمودیپین، اوزانیمود، پازوپانیب، سوبسترای P-gp/ABCB1، پیموزاید، پروکالوپرید، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، رانولازین، ریفاکسیمین، ریمگپنت، سیلودوسین، تالازوپاریب، تگاسرود، توپوتکان، تریازولام، آبروگپنت، ونتوکلاکس، وین کریستین (لیپوزومال)

افزایش اثرات لاپاتینیب توسط داروها:
اپرپیتانت، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دولیسیب، اردافتینیب، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لاسمیدیتان، میفپریستون، نتوپیتانت، پالبوسیکلیب، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، رانولازین، سیمپرویر، استریپنتول

تداخل با غذا:
در صورت مصرف همراه با غذا میزان در معرض قرارگرفتن با دارو افزایش می یابد. (افزایش 3-4 برابری AUC). آب گریپ‌فروت ممکن است سطح خونی یا اثرات لاپاتینیب را افزایش دهد.
راهکار: روزی یک‌بار با معده خالی (1 ساعت قبل یا یک ساعت پس از غذا) و در زمان ثابتی از روز میل شود. از مصرف آب گریپ‌فروت خودداری شود. به جز در مواردی که توصیه به محدود کردن دریافت مایعات شده است، فرد هیدراته نگه داشته شود.