پیوگلیتازون Pioglitazone

پیوگلیتازون چیست؟
پیوگلیتازون از داروهای جدید در درمان دیابت نوع ۲ می باشد

( قرص هیپوتازون محصول شرکت تهران شیمی )

مصرف پیوگلیتازون به همراه رعایت رژیم غذایی مناسب و ورزش کمک قابل توجهی به بیماران مبتلا به دیابت نوع ۲ می کند. پیوگلیتازون حساسیت سلول های بدن را نسبت به انسولین افزایش می دهد و مقادیر کمتر انسولین اثر بخشی بیشتری از خود نشان می دهد. کنترل قند خون از آسیب به کلیه جلوگیری می کند و همچنین اعصاب چشم، سلول های عصبی و اندام های جنسی در امان خواهند بود. پیوگلیتازون ممکن است به تنهایی و یا همراه با سایر داروهای دیابت مانند متفورمین و گلی بن کلامید مصرف شود.

توصیه های دارویی
مقدار پیوگیتازون بر اساس مقدار قند خون تجویز می شود. بنابر این دقیقا برابر مقدار تجویز شده مصرف کنید تا بهترین نتیجه را از مصرف این دارو کسب کنید.
بهتر است بصورت دوره ای و مرتب قند خون خود را آزمایش کنید تا از روند درمان اطلاع داشته باشید.

Reference: www.webmd.com

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پیوگلیتازون

+دیابت نوع۲، درمان
+ استئاتوهپاتیت غیرالکلی(بدون برچسب)
پیوگلیتازون یک داروی ضد دیابت خوراکی (مشتق تیازولیدین دیون) می‌باشد که در دیابت نوع ۲ جهت کنترل قند خون تجویز می‌شود.
معمولاً درمان با این دارو به فرم منوتراپی همراه با تنظیم رژیم غذایی و ورزش به منظور بهبود کنترل وضعیت قندخون در بیمار می‌باشد و در مواردی که تجویز تنهای پیوگلیتازون همراه با ورزَش و رژیم غذایی سبب کنترل کافی قند خون نشود، در درمان‌های ترکیبی همراه با سولفونیل اوره‌ها، متفورمین یا انسولین به کار می‌رود.
این دارو همچنین به صورت بدون برچسب در موارد استئاتوهپاتیت غیرالکلی تجویز می‌شود.

پیگلیتازون به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای ضددیابت از جمله متفورمین به صورت قرص خوراکی در دوزهای ۱۵، ۳۰ و ۴۵میلی‌گرم تولید می‌شود.

مکانیسم اثر پیوگلیتازون

پیوگلیتازون به عنوان یک آگونیست قوی و انتخابی بر روی گیرنده های انسولینی (در بافت های حساس به انسولین نظیر بافت چربی، ماهیچه و کبد)سبب افزایش حساسیت نسبت به انسولین، کنترل متابولیسم گلوکز و کنترل حالت گلیسمیک بیمار بدون بروز افت قندخون می گردد.

فارماکوکینتیک پیوگلیتازون

متابولیسم:کبدی؛ CYP450: سوبسترای 2C8(اولیه) و 3A4؛ متابولیت‌ها فعال می‌باشند.
جذب: دارو پیرو تجویز خوراکی سریعا از دستگاه گوارش جذب می شود (فراهم زیستی بالای 80%)
اتصال به پروتئین: بیش از 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
دفع: ادرار ۱۵تا۳۰درصد، صفرا
مدت زمان پیک: ۲ساعت ؛ با غذا به تاخیر می‌افتد
نیمه عمر:حدود ۳تا ۷ ساعت ( برای متابولیت ها حدود ۱۶تا۲۴ ساعت)

منع مصرف پیوگلیتازون

-سابقه حساسیت به پیوگلیتازون یا داروهای مشابه
-اطفال
-دیابت نوع ۱
-کتواسیدوز دیابتیک
-سرطان فعال مثانه
-نارسایی احتقانی قلب NYHA Class III-IV و علامت‌دار

موارد احتیاط:
-نارسایی احتقانی قلب NYHA Class I-II و افراد در معرض خطر ابتلا به نارسایی احتقانی قلب CHF
-ادم
-نارسایی کبدی
-سابقه سرطان مثانه
-بیماران خانم در دوران پیش از یائسگی و بدون تخمک‌گذاری

عوارض جانبی پیوگلیتازون

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش قندخون
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: نارسایی قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
عصبی، عضلانی و اسکلتی: شکستگی استخوان، درد عضلانی
تنفسی: سینوزیت، فارنژیت
سایر عوارض (درصد نامشخص):
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش تری گلیسرید سرم، افزایش کلسترول HDL، افزایش وزن، کاهش وزن
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش هماتوکریت، کاهش هموگلوبین

تداخلات دارویی پیوگلیتازون

مکانیسم کلی تداخلات:
سوبسترای CYP2C8 ،‌القاکننده CYP3A4 (خفیف) ، عامل ضد دیابت

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

تداخلات ماژور:
آبیراترون استات، آکاربوز، آلفا لیپوئیکوم اسیدوم، آسپرین(انواع)، فلورکینولون‌ها، کلروکین، کلرپروپامید، انوکساسین، فکسینیدازول، فلومکوئین،جمفیبروزیل، گلیمپراید، گلی‌پیزاید، گلی‌بوراید، هیدروکسی‌کلروکین، آی‌فسفاماید، انسولین(انواع)، متفورمین، ناتگلیناید، نیفدیپین، اوکترئوتاید، پازیرئوتاید، پیپراکوئین، پیگزانترون، رپاگلیناید، سدیم تیوکتات، تیوکتیک اسید، تولازامید، تولبوتامید، تولواپتان

تداخلات متوسط:
آسبوتولول، گلیسیریزین، آمپرناویر، آتازاناویر، آتنولول، آتورواستاتین، بنازپریل، بتاکسولول، بیزوپرولول، بیترملون، برینزولامید، کاپتوپریل، کارتلول، کارودیلول، سلیپرولول، جنسینگ، کلروتیازید، کلرتالیدون، کلاریترومایسین، کلوپیدوگرل، داروناویر، انالاپریل، انالاپریلات، اسمولول، اوکالیپتول، اوکالیپتوس، فنوگریک، فوس‌آمپرناویر، فوزینوپریل، فوروزماید، گلوکومنان، فرآورده‌های شیرین‌بیان، گلیسیریزیک اسید، گوارگام، جیمنما سیلوستر، هیدروکلروتیازید، هیدروفلومتیازید، اینداپامید، ایندیناویر، کتوکونازول، لابتالول، لفلونوماید، لووبونولول، لیکوریک، لیزینوپریل، لوپیناویر، متی‌پرانولول، متولازون، متوپرولول، میدازولام، موئگزیپریل، نادولول، نبیوولول، نلفیناویر، نیلوتینیب، نیمودیپین،پن‌بوتولول، پریندوپریل، پیندولول، پلی‌تیازید، پراکتولول، پروپرانولول، پسیلیوم، کوئیناپریل، رامیپریل، ریفامپین، ریتوناویر، ساکیناویر، سوتالول، تلاپرویر، تری‌فلونوماید، تیمولول،تیپراناویر، توپیرامات، تراندولاپریل، تریامترن، تری‌متوپریم، زوفنوپریل

افزایش اثرداروها توسط پیوگلیتازون:
داروهای کاهنده قند خون، انسولین‌ها، سولفونیل اوره‌ها

داروهایی که سطح خونی پیوگلیتازون را بالا می برند:
آبیراترون استات، آلفا لیپولئیک اسید، آندروژن ها، بتابلاکرها، بورتزومیب، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP2C8، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، گوانتیدین، لوماکافتور و ایواکافتور، مهارکننده‌های پمپ پروتئینی، قارچ مایتاکه، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، پگ‌ویزومانت، پرگابالین، پروتیونامید، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین

کاهش اثرات داروها توسط پیوگلیتازون:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

داروهایی که سطح پیوگلیتازون را کاهش می دهند:
بتابلاکرها، بورتزومیب، القاکننده‌های متوسط CYP2C8، داروهای افزاینده قند خون، لوماکافتور و ایواکافتور، کینولون ها، ریتودرین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، توپیرامات

تداخل با غذا:
تداخلی با غذا ندارد

هشدار ها پیوگلیتازون

-داروهای تیازولیدیندیونی مانند پیوگلیتازون می‌توانند موجب بروز نارسایی احتقانی قلب یا تشدید علائم آن در برخی بیماران شوند. پس از شروع درمان با پیوگلیتازون و پس از افزایش دوز وضعیت بیمار از نظر علائم نارسایی قلبی(افزایش وزن سریع و بدون دلیل، دیس‌پنه همراه یا بدون ادم) با دقت تحت نظر قرار گیرد.
در صورت مشاهده علائم یا پیشرفت آنها، اقدامات لازم جهت تغییر دوز یا تجویز داروی جایگزین انجام شود.
مصرف پیوگلیتازون در افراد با نارسایی قلبی علامت‌دار ممنوع می‌باشد.
-در شرایطی که بیمار تحت استرس های جسمی و روحی جدی قرار دارد (عفونت، جراحی، تروما، تب) بهتر است این دارو موقتاً قطع و از انسپلین جهت کنترل قندخون استفاده شود.

توصیه های دارویی پیوگلیتازون

– قرص پیوگلیتازون را می توان‌بدون توجه به غذا مصرف نمود.
-در افرادی که جراحی‌های چاقی انجام داده‌اند، بهتر است از سایر داروهای کاهنده قندخون که خطر کمتری در افت قندخون دارند، استفاده شود.
-با تغيير رژيم غذايي، فعاليت بدني و بيماري، ميزان قند خون و برنامه درماني تغيير مي كند.
‏-HbA1c بیمار دست‌کم دوبار در سال در بیماران با قندخون تحت کنترل و ۴بار درسال در بیمارانی که به اهداف درمانی نرسیده‌اند، چک شود.در افرادی که نوسانات قندخون زیادی دارند(مانند کسانی که کمبود ترشح انسولین دارند) یا در بیمارانی که HbA1c آنها با قندخون یا علائمشان تطابق ندارد، حتماً ارزیابی HbA1c همراه با سایر فاکتورهای قندخون انجام شود.
-قندخون ناشتا و بعد غذا توسط بیمار به صورت روزانه چک شود.
-عملکرد کبدی و کلیوی بیمار در ابتدای درمان و سپس به صورت منظم و دوره‌ای ارزیابی شود.
-آنزیم‌های کبدی بیمار پیش از شروع درمان و سپس در صورت وجود اختلال کبدی، به صورت منظم و دوره‌ای ارزیابی شود.
-تصمیم به تجویز این دارو در دوران بارداری حتماً با محاسبه‌ی نسبت خطر و منفعتی که برای مادر و جنین دارد گرفته شود.اطلاعات انسانی کافی نیست اما خطر سمیت برای جنین محتمل می‌باشد. با این حال در مطالعات حیوانی خطر سمیت جنینی کشنده (2x MRHD) وجود داشته است.
-در دوران شیردهی توصیه می‌شود از یک داروی جایگزین مناسب جهت کنترل قندخون استفاده شود.مطالعات انسانی کافی جهت ارزیابی خطرات احتمالی برای شیرخوار وجودندارد.
-به دلیل اینکه پیوگلیتازون موجب القای تخمک‌گذاری می‌شود، در خانم‌هایی که امکان باروری دارند، چنانچه تصمیم به بارداری ندارند، باید از یک روش پیشگیری از بارداری مطمئن استفاده شود.
-این دارو انتخاب مناسبی برای خانم‌های مبتلا به دیابت تیپ۲ که تصمیم به بارداری دارند، نمی‌باشد. توصیه می‌شود افراد در سنین باروری در مدت درمان با این دارو از یک روش ضدبارداری مناسب استفاده کنند و در صورت تصمیم به بارداری حتماً پزشک خود را درجریان قرار دهند.
-چنانچه این دارو به تازگی به رژیم درمانی بیمار اضافه شده، امکان دارد نیاز به تغییر کاهش دوز سایر داروهای کاهنده قندخون باشد.
-در بیمارانی که از پیوگلیتازون بیشتر از دوسال استفاده می‌کنند، افراد سالمند، سکته اخیر و رتینوپاتی، احتمال بروز عوارض استخوانی و شکستگی بیشتر است. وضعیت بیمار از لحاظ سلامت استخوان‌ها بررسی شود.
-وضعیت عملکرد و سلامت مثانه بیمار به صورت منظم و دوره‌ای پیگیری شود.
-معاینات چشمی بیمار به صورت منظم و دوره‌ای انجام شود.