توفاسیتینیب در درمان آتریت روماتوئید متوسط تا شدید کاربرد دارد. همچنین برای جلوگیری از رد پیوند اعضاء استفاده می شود و در درمان پسوریازیس در حال تحقیق و بررسی است.
توفاسایتینیب یک مهار کننده آنزیم janus kinase 1 (JAK1) و janus kinase 3 (JAK 3) است ، به این معنی که در مسیر سیگنالینگ JAK-STAT تداخل ایجاد می کند، که اطلاعات خارج سلولی را به هسته سلول منتقل می کند و بر رونوشت DNA تأثیر می گذارد.