مکانیسم اثر اسپیرامایسین مشخص نیست اگرچه تصور می شود با مهار ساخت پروتئین،از رشد باکتری ممانعت می کند.
این دارو در درجه اول باکتریو استاتیک است ولی ممکن است در غلظت های بالا اثرات باکتریوسیدی نیز بر روی گونه های حساس داشته باشد.

اسپیرامایسین با اتصال برگشت پذیر به زیر واحد 50 s ریبوزوم باکتری و مهار ساخت پروتئین در بسیاری ازباکتریهای گرم مثبت وگرم منفی سبب نابودی آنها میشود.

جذب اسپیرامایسین ناقص است، میزان جذب آن آهسته تر از اریترومایسین است و به میزان بالایی در اسید معده یونیزه می شود.
مصرف همزمان این دارو با غذا باعث می شود فراهمی زیستی آن به طور تقریبی تا 50 درصد کاهش یابد. توزیع اسپیرامایسین به صورت وسیع در بافتهای مختلف صورت می گیرد، از جفت عبور می کند و داخل شیر مادر نیز ترشح می گردد. این دارو از سد خونی-مغزی عبور نمی کند.
میزان اتصال به پروتئین این دارو پایین و حدود 10 تا 15 درصد می باشد.
اسپیرامایسین در کبد متابولیزه می شود و دارای متابولیتهای فعال می باشد.
حذف دارو به میزان بالایی صفراوی و از طریق مدفوع می باشد و درصد بسیار پایینی از دارو نیز دفع کلیوی دارد.
نیمه عمر دارو در تزریق داخل وریدی در افراد جوان حدود 4.5 تا 6 ساعت و در افراد مسن تقریبا 10 تا 13 ساعت است و نیمه عمر آن درمصرف خوراکی 8 ساعت است.

1-آنتی باکتریال برای عفونت های شدید
خوراکی: 1 تا 2 گرم (3,000,000 to 6,000,000 IU) دو بار در روز یا 500 میلی گرم تا 1 گرم (1,500,000 to 3,000,000 IU)سه بار در روزکه این میزان ممکن است به 2 تا 2.5 گرم برای دوبار در روز افزایش یابد.
در کودکان با وزن بالای 20 کیلوگرم : 25 میلی گرم (75,000 IU) به ازای هر کیلوگرم وزن، 2 بار در روز یا 16.7 میلی گرم (50,000 IU)به ازای هرکیلوگرم وزن ، 3 بار در روز
2- توکسوپلاسموز در زنان باردار
سه ماهه اول: خوراکی،3 گرم در روز به صورت منقسم در سه یا چهار دوز
سه ماهه دوم و سوم: خوراکی، داروی اصلی پریمتامین همراه با سولفادیازین و فولینیک اسید می باشد و اسپیرامایسین به صورت جایگزین 3 گرم در روز در سه یا چهار دوز منقسم به مدت سه هفته

قبل از استفاده از اسپیرامایسین باید مشخص شود که آیا بیمار به این دارو یا سایر ماکرولید ها ( اریترومایسین، آزیترومایسین، کلاریترومایسین ) حساسیت نشان داده است یا خیر.

1- مانند سایر آنتی بیوتیک ها باید دوره درمان را به صورت منظم و تا انتها کامل کرد تا اثربخشی مورد انتظار ایجاد و از بروز مقاومت میکروبی جلوگیری شود.
2- به بیمار آموزش دهید که هرگونه علایم واکنش بیماری شبه سرم مانند راش پوستی ، کهیر ، درد مفاصل ، تب و بزرگ شدن گره های لنفاوی را گزارش کند.
3- داروی اسپیرامایسین با معده خالی مصرف شود.
4- در صورت فراموش کردن دارو، به محض یاداوری آن را میل کنید و در صورتی که به دوز بعدی به طور تقریبی نزدیک شد، دوز بعدی را دو برابر نکنید.

اریترومایسین , کلاریترومایسین